新體卡松的主要成份為阿維A。新體卡松為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆?;蚍勰D敲?,肥胖癥患者長期服用新體卡松需要怎樣呢?
新體卡松對患者服用后,新體卡松在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產(chǎn)物),其原因可能與飲酒有關(guān)。新體卡松口服吸收后,新體卡松經(jīng)代謝及簡單的同分異構(gòu)化互變?yōu)?3-順式異構(gòu)體。新體卡松及其13-順式異構(gòu)體主要通過代謝成短鏈的降解產(chǎn)物和結(jié)合物從體內(nèi)清除。新體卡松對受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,新體卡松的體內(nèi)濃度則未達(dá)檢測水平,但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉(zhuǎn)化為阿維A酯。新體卡松與食物同服,口服吸收最佳。
新體卡松在對健康志愿者進(jìn)行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時后,新體卡松單劑口服100mg,在所有的10名受試者體內(nèi)均檢測到阿維A酯的存在,新體卡松峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。新體卡松98%以上與血漿蛋白結(jié)合,其中主要為血漿白蛋白。新體卡松的清除期較長,新體卡松用作主要治療藥物時,新體卡松在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴(yán)格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內(nèi)有極微量阿維A酯的存在,但濃度低于定量檢測限。
新體卡松對有脂代謝障礙、糖尿病、肥胖癥、酒精中毒的高?;颊吆烷L期服用新體卡松的患者,必須定期檢查血清膽固醇和甘油三酯。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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