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替格瑞洛片的藥物相互作用是如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/9 9:53:22
    導(dǎo)讀:替格瑞洛片的藥物相互作用是:替格瑞洛和甲苯磺丁脲聯(lián)合用藥,兩種藥物的血漿濃度均無改變,提示替格瑞洛不是CYP2C9的抑制劑,不太可能改變CYP2C9介導(dǎo)的藥物(如華法林和甲苯磺丁脲)的代謝。

替格瑞洛片(倍林達),于觀察到無癥狀的室性間歇和心動過緩,因此在替格瑞洛與已知可誘導(dǎo)心動過緩的藥物聯(lián)合用藥時,應(yīng)謹慎用藥。那么,替格瑞洛片的藥物相互作用是如何?

替格瑞洛片的藥物相互作用是:

1、替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。

2、其他藥物對替格瑞洛的影響:

CYP3A抑制劑:

合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別增加2.4倍和7.3倍,活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC分別下降89%和56%;其它CYP3A4的強抑制劑也會有相似的影響。應(yīng)避免本品與CYP3A強效抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋和泰利霉素等)聯(lián)合使用。

CYP3A誘導(dǎo)劑:

合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分別降低73%和86%,活性代謝產(chǎn)物的Cmax未發(fā)生改變,AUC降低46%。預(yù)期其它CYP3A4誘導(dǎo)劑(如地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)也會降低替格瑞洛的暴露。本品應(yīng)避免與CYP3A強效誘導(dǎo)劑聯(lián)合使用。

阿司匹林:與大于100mg維持劑量阿司匹林合用時,會降低替格瑞洛減少復(fù)合終點事件的臨床療效。其它:臨床藥理學(xué)相互作用研究顯示,替格瑞洛與肝素、依諾肝素和阿司匹林或去氨加壓素合用時,與替格瑞洛單獨用藥相比,對替格瑞洛或其活性代謝產(chǎn)物的PK、ADP誘導(dǎo)的血小板聚集沒有任何影響。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

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