他達(dá)拉非片(希愛力)為黃色杏仁狀，一面標(biāo)有“C20”字樣。用于治療男性勃起功能障礙；需要性刺激以使本品生效；他達(dá)拉非不能用于女性。那么，他達(dá)拉非片(希愛力)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥物相互作用：下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他達(dá)拉非。由于研究中使用的劑量是10mg他達(dá)拉非，因此臨床上使用較大劑量時(shí)，不能完全排除臨床上發(fā)生有關(guān)的藥物相互作用。其他藥物對(duì)他達(dá)拉非的作用他達(dá)拉非主要通過CYP3A4代謝。與單用他達(dá)拉非的AUC值和Cmax相比，CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑（每天200mg）可使他達(dá)拉非（10mg）的暴露量（AUC）增加2倍，Cmax增加15%。酮康唑（每天400mg）可使他達(dá)拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加4倍，Cmax增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋（200mg，每天2次）是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑，可使他達(dá)拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加2倍，對(duì)Cmax沒有影響。盡管尚未進(jìn)行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制劑，如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑，如紅霉素、甲紅霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達(dá)拉非在血漿中的濃度。所以無法預(yù)測(cè)的不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會(huì)增加。運(yùn)輸因子（例如P-糖蛋白）對(duì)他達(dá)拉非的分布的作用還不清楚。因此有可能發(fā)生運(yùn)輸因子的抑制劑所導(dǎo)致的藥物的相互作用。

藥代動(dòng)力學(xué)：吸收他達(dá)拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(Cmax)?？诜酒泛蟮慕^對(duì)生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升，說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對(duì)PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13，000倍。因此，在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達(dá)拉非的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測(cè)得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調(diào)整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達(dá)拉非（5-20mg）臨床藥理學(xué)研究中，他達(dá)拉非的暴露量（AUC）在輕度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到，Cmax比健康受試者高41%。血液透析對(duì)他達(dá)拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級(jí))，他達(dá)拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調(diào)整劑量。關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級(jí)C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對(duì)此類患者開處方，需要處方醫(yī)生對(duì)每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。對(duì)肝功能不全的患者每日服用超過10mg他達(dá)拉非的情況，目前尚無資料。糖尿病患者糖尿病患者他達(dá)拉非的AUC比健康受試者約低19%。盡管存在這一差別，但無須調(diào)整。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）