樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林?；瘜W(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么，樂瑞卡的全身反應(yīng)是怎樣呢？

樂瑞卡與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。樂瑞卡的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，樂瑞卡在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。樂瑞卡的體外研究顯示，樂瑞卡可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。樂瑞卡的體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。

樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡用于廣泛性焦慮障礙；糖尿病性外周神經(jīng)??；皰疹后神經(jīng)痛；纖維肌痛綜合征；癲癇的輔助治療。樂瑞卡是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮卓類受體結(jié)合，樂瑞卡不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，樂瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無急性作用。樂瑞卡不阻滯鈉通道，樂瑞卡對(duì)阿片類受體無活性，普樂瑞卡不改變環(huán)加氧酶活性，樂瑞卡對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無活性，樂瑞卡不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

樂瑞卡的全身反應(yīng)：常見：腹痛、過敏反應(yīng)、發(fā)熱；少見：膿腫、蜂窩織炎、寒戰(zhàn)、不適、頸強(qiáng)直、藥物過量、骨盆痛、光敏反應(yīng)、自殺企圖；罕見：過敏樣反應(yīng)、腹水、肉芽腫、宿醉效應(yīng)、故意傷害、腹膜后纖維變性、休克、自殺。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）