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枸櫞酸西地那非片(金戈)的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/5 10:14:24
    導(dǎo)讀:枸櫞酸西地那非片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色;使用時對大多數(shù)患者推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。

枸櫞酸西地那非片(金戈)的主要成分為枸櫞酸西地那非。它為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色;適用于治療勃起功能障礙。那么,枸櫞酸西地那非片(金戈)的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?

藥理毒理:本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。

藥代動力學(xué):西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時??崭?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。

以上內(nèi)容是對本品的簡單介紹,希望上述有關(guān)本品的內(nèi)容對正在接受治療的患者能夠有所幫助。歡迎各位到方舟健客上藥店選購本品。

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(實習(xí)編輯:林博)

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