硫酸阿巴卡韋片(賽進(jìn)),口服給藥后,阿巴卡韋的吸收迅速而充分。那么,硫酸阿巴卡韋片的藥理毒理是如何?
硫酸阿巴卡韋片的藥理毒理是:
硫酸阿巴卡韋片是一核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。它是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑,包括對(duì)齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。體外研究已證實(shí),阿巴卡韋對(duì)HIV作用的機(jī)制是抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶,而這一過(guò)程導(dǎo)致鏈的終止并打斷病毒復(fù)制的周期。阿巴卡韋在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)有協(xié)同作用。阿巴卡韋也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí)有相加作用。阿巴卡韋在細(xì)菌試驗(yàn)中無(wú)致突變性,但在體外人類染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)中顯示有活性。這與其他核苷類似物的作用是一致的。這些結(jié)果表明,阿巴卡韋在高試驗(yàn)濃度時(shí)在體外和體內(nèi)都有一種較弱的引起染色體損傷的潛能。關(guān)于阿巴卡韋對(duì)動(dòng)物是否有致癌性危險(xiǎn),尚無(wú)資料,因此,必須就對(duì)人類的任何潛在的危險(xiǎn)與用此藥治療預(yù)期帶來(lái)的益處之間進(jìn)行權(quán)衡。在臨床前的毒理學(xué)研究中,阿巴卡韋可引起大鼠和猴肝臟重量的增加,其臨床相關(guān)性還不清楚,臨床研究亦沒(méi)有阿巴卡韋具有肝毒性的證據(jù)。另外,尚未觀察到阿巴卡韋的自動(dòng)誘導(dǎo)代謝或誘導(dǎo)其它藥物經(jīng)肝臟代謝。大鼠生育力的研究表明阿巴卡韋對(duì)雄性或雌性的生殖能力均無(wú)影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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