鹽酸維拉帕米片的主要成份是鹽酸維拉帕米。擴張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主干和小動脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣,增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送。那么,鹽酸維拉帕米片的藥代動力學是哪些呢?
鹽酸維拉帕米片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
鹽酸維拉帕米片通過調(diào)整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日。心絞痛:一般劑量為口服維拉帕米80~120mg/次,一日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為40mg/次,一日三次口服。約在藥后8小時根據(jù)療效和安全評估決定是否增量。
鹽酸維拉帕米片的藥代動力學是口服后90%以上被吸收。經(jīng)門靜脈有首過效應。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。單劑口服后1~2小時內(nèi)達峰濃度,作用持續(xù)6~8小時。平均半衰期為2.8~7.4小時,在增量期可能延長。長期口服(間隔6小時給藥至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小時。老年病人的清除半衰期可能延長。健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測到13種代謝產(chǎn)物;除去甲維拉帕米外,所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%,可達到與維拉帕米基本相同的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。口服維拉帕米后5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄,16%或更多由糞便清除,約3%~4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲,清除半衰期延長至14~16小時,表觀分布容積增加,血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。
鹽酸維拉帕米片的禁忌是:
1.嚴重左心室功能不全。
2.低血壓(收縮壓小于90mmHg)或心源性休克。
3.病竇綜合征(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。
4.II或III度房室阻滯(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。
5.心房撲動或心房顫動病人合并房室旁路通道。
6.已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。
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(實習編緝:陳志方)
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