思力華為供吸入用的硬膠囊,內(nèi)含白色粉末。思力華的主要成份為噻托溴銨。那么,使用思力華會(huì)發(fā)生支氣管痙攣嗎?
思力華給年輕的健康志愿者吸入干粉后。測(cè)得的絕對(duì)生物利用度為19.5%,提示到達(dá)肺的部分生物利用度很高。思力華的化學(xué)結(jié)構(gòu)(四價(jià)銨化合物)和體外試驗(yàn)結(jié)果可以推測(cè),思力華在胃腸道吸收差(10-15%)。思力華的絕對(duì)生物利用度只有2~3%。
思力華在吸入5分鐘后達(dá)到最高血藥濃度。由于其四價(jià)銨化合物的特性,食物不影響它的吸收。思力華與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)72%,思力華的分布容積為32L/kg。思力華是非手性四價(jià)銨化合物。思力華在水中少量溶解。思力華以干粉吸入給藥。思力華一般采用吸入途徑給藥時(shí),大部分藥物沉積在胃腸道,思力華只有少量藥物到達(dá)靶器官肺。
思力華在穩(wěn)態(tài)時(shí)。COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測(cè)得的血藥峰濃度為17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。思力華的穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3~4pg/ml。思力華在肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實(shí)際藥物濃度較高。思力華對(duì)大鼠進(jìn)行研究表明,思力華不能通過血腦屏障。
應(yīng)用思力華后有個(gè)別病例發(fā)生室性心動(dòng)過速和房顫。通常見于易感病人。和所有吸入治療一樣,噻托溴銨可能引起吸入刺激導(dǎo)致的支氣管痙攣。自發(fā)性不良反應(yīng)報(bào)告的過敏反應(yīng)包括血管性水腫、皮疹、風(fēng)疹和皮膚瘙癢。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,請(qǐng)?jiān)趯I(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導(dǎo)下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護(hù)理信息。如果你對(duì)本產(chǎn)品還有別的疑問,歡迎撥打方舟健客全國(guó)免費(fèi)服務(wù)電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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