恩曲他濱膠囊(惠爾丁),不僅在市面上購(gòu)買(mǎi)到,在方舟健客上也是可以購(gòu)買(mǎi)到正品的。那么,恩曲他濱膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
恩曲他濱膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
藥動(dòng)學(xué)評(píng)估在健康志愿者和HIV感染個(gè)體中進(jìn)行。兩組人群中藥物代謝動(dòng)力學(xué)相似。吸收:口服給藥吸收迅速,分布廣泛,給藥1~2小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值。20例HIV感染病人倍數(shù)劑量口服給藥,(平均值±SD)恩曲他濱血漿峰濃度(Cmax)為1.8±0.7μg/ml,24小時(shí)血漿藥物濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為10.0±3.1hr*μg/ml。給藥后24小時(shí)平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。倍數(shù)劑量給藥藥動(dòng)學(xué)與劑量(25~200mg)成比例。分布:體外恩曲他濱與人血漿蛋白的結(jié)合率<4%,當(dāng)濃度超過(guò)0.02~200μg/ml范圍時(shí)以游離狀態(tài)存在。在峰濃度時(shí),血漿與血液藥物濃度比率為1.0,精液與血漿藥物濃度比為4.0。代謝:體外研究顯示恩曲他濱不是人類(lèi)CYP450酶抑制劑。服用14C標(biāo)記的恩曲他濱,以原形到達(dá)尿(86%)和便(14%)中。劑量的13%轉(zhuǎn)化成三種代謝物。其生物轉(zhuǎn)化包括硫基部分的氧化形成3’-亞砜非對(duì)映異構(gòu)體(9%),與葡萄糖醛酸結(jié)合形成2’-氧-葡萄糖苷酸(4%)。其它代謝物尚未確定。排泄:恩曲他濱血漿半衰期約10小時(shí)。腎臟恩曲他濱清除率比血肌酐清除率大,推測(cè)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌途經(jīng)排出,可能有與其競(jìng)爭(zhēng)的經(jīng)腎排泄的物質(zhì)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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