希愛力為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。希愛力用于治療男性勃起功能障礙。那么,希愛力會(huì)有哪些禁忌呢?
希愛力當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,希愛力對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10,000倍以上。希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進(jìn)入組織。希愛力在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,希愛力的平均半衰期為17.5小時(shí)。希愛力在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。希愛力的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。
希愛力對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強(qiáng)10,000倍以上。希愛力主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。希愛力在健康受試者,希愛力的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。希愛力在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。希愛力每日用藥一次,在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。希愛力的禁忌是:
1.已知對(duì)希愛力及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
2.臨床研究表明他達(dá)拉非可以增強(qiáng)硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認(rèn)為是硝酸鹽類藥物和他達(dá)拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。
性生活會(huì)給心臟病患者帶來潛在的心臟風(fēng)險(xiǎn)。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達(dá)拉非在內(nèi),不應(yīng)用于建議不宜進(jìn)行性生活的心臟病患者。對(duì)已患有心臟病的患者,醫(yī)生應(yīng)考慮性生活潛在的心臟風(fēng)險(xiǎn)。
3.已進(jìn)行的臨床試驗(yàn)不包括下列心血管疾病患者,因此這些人群嚴(yán)禁服用希愛力:
(1)在最近90天內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者。
(2)不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者。
(3)在過去6個(gè)月內(nèi)達(dá)到紐約心臟病協(xié)會(huì)診斷標(biāo)準(zhǔn)2級(jí)或超過2級(jí)的心衰患者。
(4)難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。
(5)最近6個(gè)月內(nèi)發(fā)生過中風(fēng)的患者已知對(duì)希愛力及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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