依托度酸片用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、疼痛癥狀;鹽酸氨基葡萄糖治療和預(yù)防全身各種關(guān)節(jié)的骨性關(guān)節(jié)炎,吲哚美辛巴布膏緩解局部軟組織疼痛,合用,改善關(guān)節(jié)活動,緩解疼痛。那么依托度酸片的藥代動力學(xué)主要有什么?
依托度酸片的藥代動力學(xué):據(jù)國外文獻報導(dǎo),口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應(yīng),全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內(nèi)時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9μg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/(h·kg),消除半衰期(t1/2β)為7.3(±4.0)小時。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響胃腸道吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片為非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。其作用機理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。本品為非類固醇抗炎藥(NSAIDs)。作為鎮(zhèn)痛及消炎藥,其療效可與阿司匹林、其他鎮(zhèn)痛藥及許多目前常用的處方用NSAIDs相比。
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(實習(xí)編輯:賴柳君)
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