枸櫞酸托瑞米芬片為白色或灰白色片劑。枸櫞酸托瑞米芬片的主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。那么,枸櫞酸托瑞米芬片的禁忌是怎樣呢?
枸櫞酸托瑞米芬片主要與白蛋白結(jié)合,血清蛋白結(jié)合率﹥99.5%,N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率﹥99.9%。枸櫞酸托瑞米芬片可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝,枸櫞酸托瑞米芬片主要代謝途徑為N-去甲基,枸櫞酸托瑞米芬片主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物,枸櫞酸托瑞米芬片在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4~20天),它達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍,枸櫞酸托瑞米芬片在人血清檢測(cè)到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N,N-去甲基代謝物。
枸櫞酸托瑞米芬片口服給藥后吸收迅速,藥后3小時(shí)左右(2~5小時(shí))血清濃度達(dá)峰。食物對(duì)本品的吸收程度無(wú)影響,但使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.5~2小時(shí)。枸櫞酸托瑞米芬片的分布半衰期平均為4小時(shí)(2~12小時(shí))、消除半衰期平均為5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈線性,如服用本品60mg/天,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均濃度為0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。枸櫞酸托瑞米芬片主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除,可觀察到肝腸循環(huán),約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。
枸櫞酸托瑞米芬片的禁忌:預(yù)先患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴(yán)重肝衰竭患者禁止長(zhǎng)期服用枸櫞酸托瑞米芬。禁用于已知對(duì)枸櫞酸托瑞米芬及輔料過(guò)敏者。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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