舒太阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制癥狀,并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高等。那么,服用舒太阿德福韋酯片會出現(xiàn)頭痛嗎?
舒太阿德福韋酯片在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。舒太阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,舒太阿德福韋酯片服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太阿德福韋酯片最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。舒太阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,舒太阿德福韋酯片的末端消除半衰期為7.48±1.65h。
舒太阿德福韋酯片中的二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,舒太阿德福韋酯片對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。舒太阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。舒太阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。
舒太阿德福韋酯片口服給藥后,舒太阿德福韋酯片能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。舒太阿德福韋酯片對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。舒太阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。舒太阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。舒太阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,舒太阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物。
舒太阿德福韋酯片在國外臨床研究中常見副作用為乏力、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為尿RBC異常(5.1%)、血WBC減少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脫發(fā)(1.7%)、尿WBC異常(1.7%)、尿蛋白異常(1.7%)、血小板減少(1.7%)、血RBC減少(0.8%);頭痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹瀉(0.9%)、失眠(0.8%)。絕大多數(shù)均為輕或中度。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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