使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，如配伍禁忌，藥物過(guò)量，藥理作用等等，那么，拉坦噻嗎滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的呢？

拉坦前列素：

拉坦前列素為異丙酯前體藥，本身無(wú)活性，在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有的生物學(xué)活性。前體藥可通過(guò)角膜很好地吸收，進(jìn)入房水的全部藥物在透過(guò)角膜時(shí)已被水解。人體研究顯示，拉坦前列索單獨(dú)局部使用后大約2小時(shí)，其在房水中藥物濃度達(dá)到峰值，峰值濃度大約為15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，藥物主要分布于前房、結(jié)膜和眼瞼。

拉坦前列素酸的血漿清除率為0.401/h/kg;分布容積小，為0.161/kg；所以血漿半衰期短，僅為17分鐘，眼部用藥后，拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。

拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒(méi)有代謝，代謝只要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代謝物，在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性，且主要通過(guò)尿液排泄。

噻嗎洛爾：

局部使用滴眼液后1小時(shí)，房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天）,局部使用后10一20分鐘，噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值，為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時(shí)。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。

拉坦噻嗎滴眼液：與單藥相比，拉坦噻嗎滴眼液用藥后1～4小時(shí)房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍，但是未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）