比卡魯胺片(朝暉先)的主要成份為比卡魯胺,為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,比卡魯胺片(朝暉先)口服吸收好嗎?
比卡魯胺片(朝暉先)與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對映體相對(R)-對映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在本品的每日(50mg和150mg)用量下,(R) -對映體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用本品50mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R) -對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。當(dāng)每日服用本品150mg時,(R)-對映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml,在穩(wěn)態(tài)時有效(R)-對映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R) -對映體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-對映體血漿清除較慢。接受本品治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克/毫升,通過性生活到達(dá)女性體內(nèi)量低,約0.3微克/公斤。動物試驗表明此濃度不足以對子代產(chǎn)生影響。本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
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溫馨提示:服用者務(wù)必看清注意事項進(jìn)行服用,祝身體健康!
(實習(xí)編輯:洪佳惠)
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