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瑞舒伐他汀鈣片的藥理作用是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/23 8:42:48
    導(dǎo)讀:瑞舒伐他汀鈣片是降血脂用藥,活性成份為瑞舒伐他汀鈣?;瘜W(xué)名稱:雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺?;?氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3。

藥理作用就是藥物的作用機(jī)制,在體內(nèi)上與什么結(jié)合作用在什么酶上來(lái)發(fā)揮作用的,就是這樣,它與藥物的用途是有區(qū)別的,用途一般直接是指導(dǎo)能治什么病。

那么,瑞舒伐他汀鈣片的藥理作用是怎樣的?

瑞舒伐他汀鈣片是降血脂用藥,活性成份為瑞舒伐他汀鈣。化學(xué)名稱:雙-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺?;?氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3。

瑞舒伐他汀鈣片,口服。適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。本品常用起始劑量為5mg,一日一次??稍谝惶熘腥魏螘r(shí)候給藥,可在進(jìn)食或空腹時(shí)服用。

瑞舒伐他汀是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。

對(duì)于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?;颊?,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對(duì)于單純高甘油三酯血癥患者,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對(duì)心血管發(fā)病率與死亡率的影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)

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