利塞膦酸鈉片用于腎功能不全患者？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/3/22 18:42:51

導(dǎo)讀：

利塞膦酸鈉片用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。利塞膦酸鈉片的主要成份為利塞膦酸鈉，其化學(xué)名稱為2-（3-吡啶基）-1-羥基乙烷-1，1-雙膦酸單鈉鹽。那么，利塞膦酸鈉片用于腎功能不全患者？

利塞膦酸鈉片口服后由上消化道迅速吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為服藥后1小時(shí)，在一定劑量范圍內(nèi)（單劑量給藥：2.5～30mg，多劑量給藥：2.5～5mg），吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

利塞膦酸鈉片的平均絕對(duì)口服生物利用度為0.63%（90%置信限：0.54%～0.75%），與食物同服時(shí)生物利用度降低。與空腹給藥相比，早餐前半小時(shí)或晚餐后2小時(shí)給藥，吸收減少55%；早餐前1小時(shí)給藥，吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。

利塞膦酸鈉片在人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標(biāo)記的本品，吸收量的大約60%分布到骨組織，其余隨尿液排出，軟組織分布極少，大鼠經(jīng)多次灌胃后，大約有0.001%～0.01%的本品分布到軟組織。本品在體內(nèi)無明顯代謝。

腎功能不全：本品主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比，肌酐清除率約為30ml/分的患者，本品的腎清除率約減少70%。嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率[30ml/分）的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調(diào)整劑量。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）

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