利塞膦酸鈉片用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。利塞膦酸鈉片的主要成份為利塞膦酸鈉,其化學名稱為2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸單鈉鹽。那么,利塞膦酸鈉片與食物同服可好?
本品口服后由上消化道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(Tmax)約為服藥后1小時,在一定劑量范圍內(nèi)(單劑量給藥:2.5~30mg,多劑量給藥:2.5~5mg),吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),與食物同服時生物利用度降低。與空腹給藥相比,早餐前半小時或晚餐后2小時給藥,吸收減少55%;早餐前1小時給藥,吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。
人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的本品,吸收量的大約60%分布到骨組織,其余隨尿液排出,軟組織分布極少,大鼠經(jīng)多次灌胃后,大約有0.001%~0.01%的本品分布到軟組織。
利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合,具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平,本品抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進行組織形態(tài)測定,發(fā)現(xiàn)本品可減少骨轉(zhuǎn)換(活化頻率,即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。
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(實習編輯:王博英)
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