替比夫定片(素比伏)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管被動(dòng)擴(kuò)散的方式經(jīng)腎臟排泄,故與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。那么,替比夫定片藥物性質(zhì)是什么?
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對(duì)映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。
替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(zhǎng)終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:姚淑敏)
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