絡(luò)活喜的主要成份為苯磺酸氨氯地平,其化學(xué)名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,絡(luò)活喜用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的用量是怎樣呢?
絡(luò)活喜是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),絡(luò)活喜能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。絡(luò)活喜的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點(diǎn)均可結(jié)合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細(xì)胞外鈣離子通過離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)來完成。絡(luò)活喜可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),絡(luò)活喜對(duì)血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)。
絡(luò)活喜的體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用,絡(luò)活喜治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這一作用。絡(luò)活喜不影響血清鈣的濃度。絡(luò)活喜在生理酸堿度范圍內(nèi),絡(luò)活喜是一種離子化的復(fù)合物(pKa=8.6),絡(luò)活喜通過與鈣通道受體在結(jié)合位點(diǎn)緩慢地結(jié)合/分解實(shí)現(xiàn)其逐步起效的作用。絡(luò)活喜是一個(gè)外周動(dòng)脈血管擴(kuò)張劑,絡(luò)活喜直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。
絡(luò)活喜適用于高血壓的治療??蓡为?dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。絡(luò)活喜適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療。絡(luò)活喜可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's或變異型心絞痛),絡(luò)活喜適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療??蓡为?dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病,但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無心衰的患者,絡(luò)活喜可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動(dòng)脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。
絡(luò)活喜用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的用量:推薦劑量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數(shù)患者的有效劑量為10mg,每日一次。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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