依西美坦片為白色糖衣片,除去糖衣后顯白色。依西美坦片的主要成分為依西美坦。那么,依西美坦片的藥物過量是怎樣呢?
依西美坦片對絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者和健康絕經(jīng)后婦女,依西美坦片在單次或多次給藥后對其藥代動力學參數(shù)進行比較,依西美坦片在乳腺癌患者體內(nèi)比在健康婦女體內(nèi)吸收的更快,平均達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。依西美坦片在多次給藥之后,乳腺癌患者的平均口服清除率比健康絕經(jīng)后婦女低45%,同時系統(tǒng)暴露量相對較高。依西美坦片在多次給藥后,乳腺癌患者的平均AUC(75.4ng·hr/mL)大約是健康婦女的2倍(41.4ng·hr/mL)。
依西美坦片對健康絕經(jīng)后婦女口服后,依西美坦片被迅速吸收。依西美坦片在達到血漿峰濃度后其濃度以多指數(shù)形式下降,平均終末半衰期約24小時。依西美坦片在體內(nèi)廣泛分布,并主要通過代謝從體循環(huán)中清除。依西美坦片在單次(10mg至200mg)或多次(0.5mg至50mg)口服給藥后,依西美坦片的藥代動力學呈劑量-效應(yīng)關(guān)系。依西美坦片在多次給予依西美坦25mg/天之后,其血漿濃度與單次給藥后的水平相似。
依西美坦片的藥物過量:在依西美坦的臨床研究中,女性健康志愿者單次給藥劑量高達800mg,絕經(jīng)后的晚期乳腺癌女性高達每日600mg,這些劑量均能很好耐受。尚不知依西美坦導致出現(xiàn)危及生命癥狀的單次劑量。在大鼠和犬的實驗中,當單次口服劑量分別相當于人用推薦劑量的2000和4000倍時(按mg/m[sup]2[/sup]計算),可觀察到動物死亡。沒有針對藥物過量的專用解藥,應(yīng)給予對癥處理。應(yīng)采用常規(guī)支持性治療,包括對患者密切的生命體征監(jiān)測和臨床觀察。曾有1名男童(年齡不詳)誤服依西美坦片1片(25mg),最初的體檢正常,但1小時后血常規(guī)檢測提示白細胞增多(白細胞25000/mm[sup]3[/sup],中性粒細胞90%)。4天后血常規(guī)檢測正常,未給予任何治療。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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