依西美坦片為白色糖衣片,除去糖衣后顯白色。依西美坦片的主要成分為依西美坦。那么,依西美坦片的孕婦用藥是怎樣呢?
依西美坦片對健康絕經(jīng)后婦女口服后,依西美坦片被迅速吸收。依西美坦片在達到血漿峰濃度后其濃度以多指數(shù)形式下降,平均終末半衰期約24小時。依西美坦片在體內(nèi)廣泛分布,并主要通過代謝從體循環(huán)中清除。依西美坦片在單次(10mg至200mg)或多次(0.5mg至50mg)口服給藥后,依西美坦片的藥代動力學(xué)呈劑量-效應(yīng)關(guān)系。依西美坦片在多次給予依西美坦25mg/天之后,其血漿濃度與單次給藥后的水平相似。
依西美坦片對絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者和健康絕經(jīng)后婦女,依西美坦片在單次或多次給藥后對其藥代動力學(xué)參數(shù)進行比較,依西美坦片在乳腺癌患者體內(nèi)比在健康婦女體內(nèi)吸收的更快,平均達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。依西美坦片在多次給藥之后,乳腺癌患者的平均口服清除率比健康絕經(jīng)后婦女低45%,同時系統(tǒng)暴露量相對較高。依西美坦片在多次給藥后,乳腺癌患者的平均AUC(75.4ng·hr/mL)大約是健康婦女的2倍(41.4ng·hr/mL)。
依西美坦片的孕婦用藥:妊娠婦女應(yīng)用依西美坦可能有胎毒性,且對絕經(jīng)前乳腺癌婦女未證實臨床獲益。依西美坦禁用于妊娠或可能妊娠的婦女。依西美坦沒有在妊娠婦女中進行足夠且控制良好的研究。
給大鼠口服1mg/kg的依西美坦,發(fā)現(xiàn)14C標(biāo)記的依西美坦能透過胎盤。母鼠和胚胎血液內(nèi)依西美坦及其代謝產(chǎn)物的濃度大致相等。在交配前14天起給大鼠口飼依西美坦直到妊娠的第15或20天,然后在哺乳期第21天起重新給予依西美坦,當(dāng)依西美坦的劑量達到4mg/kg/天(約相當(dāng)于人用推薦劑量的1.5倍,按mg/m2計算)時可以觀察到胎盤重量的增加。當(dāng)依西美坦劑量等于或大于20mg/kg/天時可以觀察到過期妊娠和異常分娩或難產(chǎn)。在這些劑量也可以觀察到胚胎吸收增加、存活胎仔數(shù)量下降、胎仔體重下降和骨化延遲。在胎仔器官發(fā)生階段給予妊娠大鼠依西美坦,劑量直至810mg/kg/天(約相當(dāng)于人用推薦劑量的320倍,按mg/m2計算)也未觀察到胎仔畸形。在胎仔器官發(fā)生階段給予兔子每天劑量的依西美坦,劑量在90mg/kg/天(約相當(dāng)于人用推薦劑量的70倍,按mg/m2計算)時可以導(dǎo)致胎盤重量的下降。劑量在270mg/kg/天時可以觀察到流產(chǎn)、胚胎吸收增加和胎仔體重下降。在兔子中劑量直至270mg/kg/天(約相當(dāng)于人用推薦劑量的210倍,按mg/m2計算)時未發(fā)現(xiàn)胎仔畸形發(fā)生率的增加。如果患者在妊娠期間使用該藥,或在使用該藥期間發(fā)生妊娠,應(yīng)告知患者該藥對胎兒的潛在危害及流產(chǎn)的潛在風(fēng)險。
方舟健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,以上是方舟健客對本產(chǎn)品需要注意什么的解答,希望能夠?qū)δ兴鶐椭绻€有更多需要咨詢的,歡迎致電方舟健客服務(wù)電話:400-086-5111。
(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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