依西美坦片的主要成分為依西美坦?;瘜W(xué)名稱:1.4-二烯-3,17-二酮-6-甲基雄烷。那么,依西美坦片與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用好嗎?
依西美坦片為白色糖衣片,除去糖衣后顯白色。依西美坦片用于經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后,絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療,直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。依西美坦片用于經(jīng)他莫昔芬治療后,其病情仍有進(jìn)展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。
依西美坦片是一種不可逆的甾體類芳香化酶抑制劑,依西美坦片結(jié)構(gòu)與天然雄烯二酮底物相似。依西美坦片對絕經(jīng)后婦女的雌激素主要由雄激素通過外周組織芳香化酶的作用轉(zhuǎn)化而成。依西美坦片通過抑制芳香化酶從而阻斷患者體內(nèi)雌激素的生成是一種有效的、選擇性的治療絕經(jīng)后激素依賴型乳腺癌的方法。依西美坦片5mg即可顯著降低絕經(jīng)后婦女的血清雌激素水平,劑量達(dá)10-25mg時可最大程度(]90%)降低雌激素水平。
依西美坦片對絕經(jīng)后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治療,其總體芳香化作用下降98%。依西美坦片不存在孕激素和雌激素樣作用,有輕微的雄激素樣作用,這可能和17-羥衍生物的結(jié)構(gòu)有關(guān),且這種雄激素樣作用主要在高劑量時可見。依西美坦片重復(fù)每日給藥的研究中,不管是否用ACTH刺激,均未見依西美坦對腎上腺可的松和醛固酮的生物合成有影響,依西美坦片對甾體類固醇代謝酶的作用有選擇性。
依西美坦片不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性。因此,如臨床允許,應(yīng)進(jìn)行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)。也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用,此類藥物將影響其藥理作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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