鹽酸齊拉西酮膠囊維持治療:應(yīng)定期評(píng)估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時(shí)間長短尚未確定。那么,鹽酸齊拉西酮膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢?
鹽酸齊拉西酮膠囊的性狀是硬膠囊,內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。
鹽酸齊拉西酮膠囊適用于治療精神分裂癥。
鹽酸齊拉西酮膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是藥理活性主要來自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg藥物的絕對(duì)生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內(nèi),齊拉西酮的平均終末半衰期(T)約為7小時(shí),平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大于99%??诜R拉西酮后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液(<1%)和糞便(<4%)排泄。
鹽酸齊拉西酮膠囊的不良反應(yīng)是在中國進(jìn)行的驗(yàn)證性臨床研究中,最常見的、各種原因引起的不良反應(yīng)主要發(fā)生在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS),包括:靜坐不能、錐體外系癥狀、嗜睡、運(yùn)動(dòng)障礙、頭暈等,主要為輕度和中度。118例接受齊拉西酮治療的患者中,有1例出現(xiàn)QTc間期>500毫秒(511毫秒),1例出現(xiàn)ECG的不完全右束枝傳導(dǎo)阻滯,導(dǎo)致患者退出研究。2例患者均無臨床癥狀,停藥后恢復(fù)正常。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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