馬來酸氟伏沙明片(蘭釋)的主要成分為馬來酸氟伏沙明50mg。它為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。適用于治療抑郁發(fā)作；強迫癥(OCD)。那么，馬來酸氟伏沙明片(蘭釋)的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥物過量：最常見的是胃腸癥狀（惡心、嘔吐、腹瀉），精神不振、眩暈。其它如心臟癥狀（心動過速、心動過緩、低血壓）、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報道。迄今為止，報告過量服用馬來酸氟伏沙明已超過300例。最高劑量為10000mg，該患者經(jīng)對癥治療完全康復(fù)。偶有患者因有意服用過量馬來酸氟伏沙明并合用其它藥物而致較嚴(yán)重的全并癥。因單獨過量服用馬來酸氟伏沙明片導(dǎo)致死亡者2例。治療：尚無本品的特異性拮抗劑。如服用過量，應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物并對癥治療。建議反復(fù)使用醫(yī)用活性碳。利尿和透析未見良好效果。

藥理毒理：本品是唯一具有單環(huán)結(jié)構(gòu)的選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(SSRI)，通過選擇性抑制中樞神經(jīng)突觸前膜對5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT的有效濃度而發(fā)揮抗抑郁作用。本品阻斷5-HT再攝取的作用強于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕羅西汀、舍曲林和丙酞普蘭弱。本品對多巴胺及去甲腎上腺素的攝取幾乎無作用，對α和β-腎上腺素、M-膽堿能、組胺H1等受體無親和力，因而沒有與這些受體結(jié)合所產(chǎn)生的不良反應(yīng)，如口干、便秘、鎮(zhèn)靜、錐體外系癥和直立性低血壓等。

藥代動力學(xué)：馬來酸氟伏沙明口服后完全吸收。服藥后3～8小時即達(dá)最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13～15小時，多次服用后的血漿半衰期為17～22小時，如果維持劑量不變，10～14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)馬來酸氟伏沙明口服后完全吸收。服藥后3～8小時即達(dá)最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13～15小時，多次服用后的血漿半衰期為17～22小時，如果維持劑量不變，10～14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。馬來酸氟伏沙明主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產(chǎn)物，經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無藥理學(xué)活性。體外結(jié)合實驗表明，80%的馬來酸氟伏沙明可與體血漿蛋白結(jié)合。

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（實習(xí)編輯：林博）