雷貝拉唑鈉腸溶片(波利特)為淡黃色腸溶包衣片,適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏綜合征。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片(波利特)的藥理毒理有哪些內容呢?
藥物過量:無已知的特效的解毒劑。雷貝拉唑鈉可廣泛與蛋白結合,因此,不易透析。應該根據(jù)癥狀治療。
藥理毒理:1.藥理作用:雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著在胃壁細胞表面通過抑制H+/K+-ATP酶來抑制胃酸的分泌。此酶系統(tǒng)被看作是酸質子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內的質子泵抑制劑阻滯胃酸的產生,此作用是劑量相關性的。動物試驗證實雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性:在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時內發(fā)揮藥效,在2~4小時內血藥濃度達峰值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時后可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時間可長達48小時,此作用時間明顯長于藥代動力學中的半衰期(約1小時)。作用機制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強,但在三天后可達穩(wěn)定水平。即使在停藥后,此穩(wěn)定水平也可保持2~3天。
2.毒理研究:1)對大鼠以5mg/kg劑量進行2年的口服毒性試驗,在雌性大鼠胃部發(fā)現(xiàn)類癌瘤。
2)動物實驗(大鼠口服25mg/kg以上),發(fā)現(xiàn)甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加,因此服用時要注意甲狀腺功能。對血清胃泌素的影響:臨床實驗中,患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg,1次/日,療程為24個月的治療。血清胃泌素水平在用藥2~8周內升高。通常在停藥后一到兩周內血清胃泌素值可恢復到治療前的水平。
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(實習編輯:林博)
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