硫唑嘌呤片用于治療慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎(與自體免疫有關(guān)的肝炎)、原發(fā)性膽汁性肝硬變。那么,硫唑嘌呤片的藥物相互作用會(huì)怎樣呢?
硫唑嘌呤片再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,硫唑嘌呤片隨尿排出體外,24小時(shí)尿中排泄量為50~60%,48小時(shí)內(nèi)大便排出12%,硫唑嘌呤片的血中濃度低,硫唑嘌呤片服藥后1小時(shí)達(dá)最高濃度,3~4小時(shí)血中濃度降低一半,硫唑嘌呤片用藥后2~4天方有明顯療效。
硫唑嘌呤片能使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。硫唑嘌呤片可通過(guò)對(duì)RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。硫唑嘌呤片若小劑量長(zhǎng)期存在于培養(yǎng)基中,硫唑嘌呤片可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。硫唑嘌呤片的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,硫唑嘌呤片口服吸收良好,進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤。
硫唑嘌呤片服藥后1小時(shí)達(dá)最高濃度,3~4小時(shí)血中濃度降低一半,硫唑嘌呤片用藥后2~4天方有明顯療效。硫唑嘌呤片用于治療慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎、Wegener氏肉芽腫等。硫唑嘌呤片能使脾臟腫大得到抑制。
硫唑嘌呤片的藥物相互作用:別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無(wú)活性產(chǎn)物,結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加,當(dāng)二者必須同時(shí)服用時(shí),硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過(guò)下列方式:酶的S-甲基化,與酶無(wú)關(guān)的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng),在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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