拉替拉韋鉀片(艾生特),一旦出現(xiàn)用藥過量,應(yīng)采取標(biāo)準(zhǔn)的支持性措施,如清除消化道內(nèi)尚未吸收的藥物,同時進(jìn)行臨床監(jiān)測(包括心電圖檢查),必要時予以支持性治療。那么,拉替拉韋鉀片的藥物相互作用是怎樣?
拉替拉韋鉀片的藥物相互作用是:
1、拉替拉韋并非細(xì)胞色素P450(CYP)酶的底物,在體外不會對CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A產(chǎn)生任何抑制作用(IC50>100μM)。此外,體外拉替拉韋也不會誘導(dǎo)CYP3A4。與咪達(dá)唑侖的藥物間相互作用試驗顯示,拉替拉韋對CYP3A4的敏感底物咪達(dá)唑侖不會產(chǎn)生任何有意義的藥代動力學(xué)影響,這證實了拉替拉韋不太可能會影響體內(nèi)經(jīng)CYP3A4代謝的藥物的藥代動力學(xué)特征。
2、同樣,拉替拉韋并非所測試的UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGTs)UGT1A1、UGT2B7的抑制劑(IC50>50μM),拉替拉韋也不會抑制由P-糖蛋白介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運過程?;谏鲜鰯?shù)據(jù),本品可能不會影響作為上述酶類或P-糖蛋白底物的藥物(如蛋白酶抑制劑、NNRTIs、美沙酮、阿片類鎮(zhèn)痛藥、他汀類藥物、唑類抗真菌藥物、質(zhì)子泵抑制劑和抗勃起功能障礙藥物)的藥代動力學(xué)特征。
3、基于體內(nèi)、體外試驗,拉替拉韋主要經(jīng)UGT1A1介導(dǎo)的葡萄糖醛酸化途徑代謝清除。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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