克拉霉素片每粒黃色薄膜衣片含克拉霉素0.25g??死顾仄瑸楸∧ひ缕?,除去包衣后顯白色或類白色。那么,克拉霉素片用于皮膚感染的劑量是多少呢?
克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素??死顾仄瑔蝿┙o藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時,克拉霉素片的代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時,克拉霉素片的代謝物為6.9~8.7小時??死顾仄?jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%??死顾仄蛣┝拷o藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度??死顾仄瑔蝿┛诜?00mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,克拉霉素片在2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,克拉霉素片的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L??死顾仄捏w內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高??死顾仄谘獫{中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。
克拉霉素片用于皮膚感染的劑量:成人:口服,常用量一次0.25g(1片),每12小時1次;重癥感染者一次0.5g(2片),每12小時1次。根據(jù)感染的嚴重程度應(yīng)連續(xù)服用6~14日。兒童:口服,6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次?;虬匆韵路椒ńo藥:體重8~11kg,一次62.5mg,每12小時1次;體重12~19kg,一次0.125g(半片),每12小時1次;體重20~29kg,一次0.1875g(3/4片),每12小時1次;體重30~40kg,一次0.250g(1片),每12小時1次;根據(jù)感染的嚴重程度應(yīng)連續(xù)服用5~10日。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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