阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/3/12 9:50:10

導(dǎo)讀：

阿托伐他汀鈣片(阿樂)，不僅在市面上可以購(gòu)買到，在方舟健客上也是可以購(gòu)買到正品的。那么，阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無論一天中何時(shí)給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

2、分布：阿托伐他汀的平均分布容積約為381L。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細(xì)胞內(nèi)。根據(jù)在大鼠中的觀察。阿托伐他汀可能分泌入人乳中。

3、代謝：阿托伐他汀由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外試驗(yàn)中，鄰位和對(duì)位羥基化代謝產(chǎn)物對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。體外研究顯示了細(xì)胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致在動(dòng)物中，鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進(jìn)一步的葡萄醛酸化過程。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）

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阿托伐他汀鈣片(立普妥) 高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨(dú)使用（當(dāng)無其他治療手段時(shí)），以降低TC和LDL-C。冠心病冠心病或冠心病等危癥（如：糖尿病、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等）合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者，本品適用于：降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)，降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險(xiǎn)、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)，降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn)，降低心絞痛的風(fēng)險(xiǎn)。市場(chǎng)價(jià)：￥108會(huì)員價(jià)：￥89
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