甲磺酸伊馬替尼膠囊用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者等。那么,服用甲磺酸伊馬替尼膠囊平均絕對生物利用度的嗎?
甲磺酸伊馬替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。
甲磺酸伊馬替尼膠囊平均絕對生物利用度為98%,口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動在40-60%之間。與空腹時(shí)比較,高脂飲食后本藥吸收率減少甚微(Cmax減少11%,Tmax延長),AUC略減少(7.4%)。甲磺酸伊馬替尼膠囊在人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物,在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑,因此,可影響同時(shí)給予藥物的代謝。
按系統(tǒng)器官分類及發(fā)生的頻度,將不只是發(fā)生于個(gè)別患者的不良反應(yīng)羅列如下。頻度的定義為很常見>10%,常見>1%≤(smallerthanorequalto)10%,偶見>0.1%≤(smallerthanorequalto)1%,罕見>0.01%≤(smallerthanorequalto)0.1%,非常罕見≤(smallerthanorequalto)0.01%(CIOMS分類法)。
甲磺酸伊馬替尼膠囊的全身性異常:很常見:水潴留(10%)和周身浮腫(兩者共51%)。常見:發(fā)熱、疲勞、乏力、畏寒和體重增加。不常見:不適、出血和體重減輕。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉裕眉)
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