奧美沙坦酯片由日本Sankyo(三共公司)和美國(guó)ForestLaboratories共同開(kāi)發(fā),在國(guó)內(nèi)由上海三共制藥有限公司生產(chǎn)。那么,奧美沙坦酯片替米沙坦片區(qū)別是?
奧美沙坦酯片在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收。
奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。
在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí),在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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