克拉霉素片每粒黃色薄膜衣片含克拉霉素0.25g?;瘜W(xué)名稱(chēng):6-O-甲基紅霉素??死顾仄瑸楸∧ひ缕?,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,克拉霉素片會(huì)有哪些不良反應(yīng)呢?
克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。克拉霉素片單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,克拉霉素片在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,克拉霉素片的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L??死顾仄捏w內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高??死顾仄谘獫{中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。
克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素??死顾仄瑔蝿┙o藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時(shí),克拉霉素片的代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時(shí),克拉霉素片的代謝物為6.9~8.7小時(shí)。克拉霉素片經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%??死顾仄蛣┝拷o藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多??死顾仄牟涣挤磻?yīng)是:
1.主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。
2.可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過(guò)敏及Stevens-Johnson癥。
3.偶見(jiàn)肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報(bào)告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺(jué)、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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