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依托度酸片與蛋白結(jié)合用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/10 15:07:16
    導(dǎo)讀:依托度酸片的主要成份為依托度酸,目前還未知依托度酸是否分泌到人乳中,由于很多藥物均可以分泌到乳汁中,故哺乳期婦女用依托度酸應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。

依托度酸片可用于以上疾病急性發(fā)作的治療,也可用于以上疾病的長(zhǎng)期治療。依托度酸片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,依托度酸片與蛋白結(jié)合用是怎樣呢?

依托度酸片的主要成份為依托度酸,化學(xué)名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。

依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),口服給藥吸收良好,沒(méi)有明顯的首過(guò)效應(yīng),全身生物利用度達(dá)80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以內(nèi)時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。

依托度酸片與蛋白結(jié)合用是體外研究資料表明,布洛芬、醋氨芬、苯妥英、丙磺舒、吲哚美辛、氯磺丙脲、優(yōu)降糖、萘普生、格列吡嗪、炎痛喜康均對(duì)游離依托度酸的比例無(wú)明顯影響。相反,保泰松使游離態(tài)濃度增加(約80%),盡管未經(jīng)體內(nèi)試驗(yàn)證實(shí)是否保泰松改變依托度酸的清除,但臨床不推薦合用。

依托度酸片的哺乳期婦女用藥是目前還未知依托度酸是否分泌到人乳中,由于很多藥物均可以分泌到乳汁中,故哺乳期婦女用依托度酸應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。

依托度酸片的藥物過(guò)量是服用NSAIDs過(guò)量的急性癥狀通常表現(xiàn)為嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部疼痛,。過(guò)量使用布洛芬或甲滅酸可引起胃腸道出血和昏迷,高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制也可出現(xiàn),但較少見。已有報(bào)道:治療劑量的NSAIDs和過(guò)量的NSAIDs均可誘發(fā)過(guò)敏樣反應(yīng)。

對(duì)服用NSAIDs過(guò)量者應(yīng)給予對(duì)癥和支持療法。目前尚無(wú)特效解毒藥。服用單劑量(指常用劑量的5-10倍)或癥狀明顯且在服藥后4小時(shí)之內(nèi)有洗胃的指征。通常采用刺激病人嘔吐和/或用活性炭(成人60-100克,兒童每公斤體重1-2克)配合等滲透瀉藥的方法。由于依托度酸與血漿蛋白的高度結(jié)合,加強(qiáng)利尿、堿化尿液、血透以及血流灌注的方法可能無(wú)效。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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