依托度酸片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為依托度酸,化學(xué)名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,依托度酸片與環(huán)孢素合用是怎樣?
依托度酸片用于急性疼痛是的推薦劑量為200~400mg,每8小時一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn),每間隔12小時給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
依托度酸片的藥代動力學(xué)是據(jù)國外文獻(xiàn)報導(dǎo),口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應(yīng),全身生物利用度達(dá)80%或以上。每12小時給藥在600mg以內(nèi)時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片的孕婦用藥是依托度酸對孕婦的作用情況由于缺乏恰當(dāng)?shù)膶φ战M,因此沒有肯定的結(jié)論,但應(yīng)當(dāng)慎用,必須權(quán)衡藥物對病人的益處和對胎兒的潛在危險。NSAIDs對人類分娩、動脈導(dǎo)管閉合等心血管系統(tǒng)有影響,因此妊娠晚期應(yīng)避免使用。
依托度酸片的不良反應(yīng)是據(jù)外國資料報道,2629例關(guān)節(jié)炎病人在開放、雙盲的臨床驗證中觀察4~320周的結(jié)果以及世界范圍內(nèi)的大約6萬病人在依托度酸上市后的監(jiān)測結(jié)果,上市后的自發(fā)性報道也包含在其中。臨床研究顯示,依托度酸總的耐受性較好,大多數(shù)不良反應(yīng)輕微而短暫,以下所列的不良反應(yīng)發(fā)生率>1%的,可能與藥物有關(guān)。
依托度酸片與環(huán)孢素合用是依托度酸因抑制前列腺素的合成,使腎臟對這些藥物的清除發(fā)生改變,藥物濃度增高,毒性增加。與環(huán)孢素相關(guān)的腎毒性也會增加。因此已服用這些藥物的病人再接受依托度酸或其他NSAIDs治療時,應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測藥物可能出現(xiàn)的毒性,尤其是已有腎功能損害者
當(dāng)前,有很多地方都有依托度酸片銷售,由于不同的地區(qū)之間的物價是有差異,因此,有需要的患者可以到當(dāng)?shù)氐恼?guī)藥店去咨詢依托度酸片的具體價格。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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