依托度酸片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。為非甾體抗炎藥。具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。那么,依托度酸片的藥代動力學是哪些呢?
依托度酸片的主要成份為依托度酸,化學名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。
依托度酸片的藥代動力學是據國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。依托度酸經肝臟代謝,16%的給藥劑量經糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片的用法用量是遵醫(yī)囑,服用依托度酸的劑量應個體化,以保證最佳的療效和耐受性。
1.止痛:急性疼痛的推薦劑量為200~400mg,每8小時一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn),每間隔12小時給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
2.慢性疾病:依托度酸治療慢性疾病(如骨關節(jié)炎、類風濕關節(jié)炎)的推薦劑量為每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大劑量不應超過1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。
依托度酸片的老年患者用藥是在老年人中的藥代動力學與普通人群無顯著性差異,因此在老年人中使用無需調整劑量,但應當小心。另外老年人對前列腺素抗體的作用較年輕人敏感,因此針對某一個體增加藥物治療劑量時更應謹慎。
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(實習編緝:陳志方)
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