甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美),與口服溶液相比,服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38%-49%。那么,甲苯磺酸索拉非尼片有什么樣的藥理毒理?
甲苯磺酸索拉非尼片的藥理毒理是:
1、藥理作用:索拉非尼是多種激酶抑制劑,在體外可抑制腫瘤細(xì)胞增殖。索拉非尼抑制腫瘤細(xì)胞增殖,包括小鼠腎細(xì)胞癌、RENCA模型和無胸腺小鼠移植多種人腫瘤模型,并抑制腫瘤血管生成。
2、毒理研究:通過小鼠、大鼠、犬和兔評價了索拉非尼的臨床前安全性。重復(fù)劑量毒性試驗顯示不同器官輕度至中度的改變(退化和再生)。幼年和發(fā)育期犬多次給藥后可觀察到對骨和牙齒的影響,包括索拉非尼劑量達(dá)600mg/m²體表面積時(相當(dāng)于臨床推薦劑量500mg/m²體表面積時的1.2倍)股骨骺板不規(guī)則增厚,此生長板附近骨髓細(xì)胞減少(200mg/m²/天)和牙質(zhì)成分的改變(600mg/m²/天)。在成年犬未發(fā)現(xiàn)類似情況。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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