依折麥布片的用法用量為口服,依折麥布片推薦劑量為每天1次,每次10mg,可單獨(dú)服用或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用。那么依折麥布片主要會(huì)與哪一些藥物會(huì)發(fā)生相互作用?
依折麥布片用于治療高膽固醇血癥的效果還是不錯(cuò)的,依折麥布片是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如他汀類膽酸鰲合劑(樹(shù)脂類)苯氧酸衍生物和植物性固醇南化物)。依折麥布片附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收。從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。
依折麥布片會(huì)與一下的藥物有相互作用:
1、臨床前研究表明,本品無(wú)誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現(xiàn)本品與已知的可被細(xì)胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉(zhuǎn)N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用;
2、本品與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達(dá)唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí),未發(fā)現(xiàn)本品影響上述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。西咪替丁與本品聯(lián)合應(yīng)用時(shí),西咪替丁不影響本品的生物利用度;
3、抗酸藥:同時(shí)服用抗酸藥可降低本品的吸收速度,但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無(wú)臨床意義;
4、消膽胺:同時(shí)服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55%。在消膽胺基礎(chǔ)上加用本品來(lái)增強(qiáng)降低LDL-C的作用時(shí),其增強(qiáng)效果可能會(huì)因?yàn)樯鲜鱿嗷プ饔枚档停?/p>
5、環(huán)孢霉素:在1項(xiàng)研究中,8名經(jīng)過(guò)腎移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在穩(wěn)定服用環(huán)孢霉素,單次服用10mg依折麥布后,總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3。4倍(從2。3到7。9倍)。在另一研究中,1名腎移植患者嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率為13。2mL/rnin/1。73m2)并接受多種藥物治療,包括環(huán)孢霉素,其總依折麥布暴露量與對(duì)照組相比增加了12倍。在對(duì)12個(gè)健康受試者進(jìn)行的二階段交叉研究中,每人每日服用20mg本品8天,單劑量應(yīng)用100mg環(huán)孢霉素7天后,與單獨(dú)應(yīng)用環(huán)孢霉素相比,環(huán)孢霉素平均AUC值增加15%(范圍是-10%至+51%)。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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