益適純適用于原發(fā)性高膽固醇血癥的治療。在服用后吸收迅速,藥效發(fā)揮快,效果明顯能夠有效改善疾病臨床癥狀,幫助實(shí)現(xiàn)好治療效果。那么依折麥布片的藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么?
依折麥布片附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。
依折麥布片的藥代動(dòng)力學(xué)主要有:吸收:口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4-12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無(wú)法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。代謝:依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(lI相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過(guò)的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10-20%和80-90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴(lài)柳君)
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