伊寧曼為白色或類白色片。主要成份為奧利司他,化學(xué)名稱:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么,服用伊寧曼會出現(xiàn)蕁麻疹嗎?
伊寧曼的動物試驗提示,伊寧曼的代謝主要集中在胃腸道壁。伊寧曼在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,伊寧曼在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。
伊寧曼中M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán),伊寧曼對脂肪酶的抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。伊寧曼在治療劑量下,M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低(服藥2~4小時后平均為M1,26ng/ml和M3,108ng/ml),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
伊寧曼過減輕體重和維持體重,并結(jié)合低熱量飲食控制肥胖;還可用于減少在體重降低后的反彈。伊寧曼幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,無法進(jìn)行藥代動力學(xué)檢測。伊寧曼在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。伊寧曼很少與紅細(xì)胞結(jié)合。
使用伊寧曼已有罕見的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告,并出現(xiàn)肝衰竭病例,其中部分患者需要進(jìn)行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見過敏反應(yīng)的報道,主要臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應(yīng),出現(xiàn)大皰疹十分罕見。上市后監(jiān)測還發(fā)現(xiàn)有胰腺炎的報道。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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