塞來昔布膠囊，用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn)，商品名為西樂葆。那么，塞來昔布膠囊用于肝功能不全患者要注意什么？

口服單劑量塞來昔布后約3小時達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下，塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時，這種正比關(guān)系減弱。目前，尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。

健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高，可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。

本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展。

在輕度肝功能損害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能損害(Child-PughClassII)患者中進行的藥代動力學(xué)研究表明：塞來昔布的穩(wěn)態(tài)AUC較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害(Child-PughClassII)的患者中，塞來昔布每日推薦劑量應(yīng)減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進行有關(guān)研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來昔布。

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（實習(xí)編輯：李亞君）