依西美坦片一次一片(25mg),一日一次,飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。長期服用依西美坦片的話遵醫(yī)囑。服用依西美坦片應(yīng)該注意:絕經(jīng)前的女性患者一般不用依西美坦片劑。那么依西美坦片的藥物相互作用主要是什么?
依西美坦片的藥物相互作用:不可與雌激素類藥物合用,以免拮抗本品的藥效作用;依西美坦主要經(jīng)細(xì)胞色素P-4503A4(CYP3A4)代謝,但與強效的CYP3A4抑制劑(酮康唑)合用時,本品的藥動學(xué)未發(fā)生改變,因此似乎CYP同2酶抑制劑對本品的藥動學(xué)無顯著影響。但不排除已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑降低血漿中依西美坦水平的可能性。
依西美坦片是一種不可逆的甾體類芳香化酶抑制劑,其結(jié)構(gòu)與天然雄烯二酮底物相似。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要由雄激素通過外周組織芳香化酶的作用轉(zhuǎn)化而成。通過抑制芳香化酶從而阻斷患者體內(nèi)雌激素的生成是一種有效的、選擇性的治療絕經(jīng)后激素依賴型乳腺癌的方法。5mg的依西美坦即可顯著降低絕經(jīng)后婦女的血清雌激素水平,劑量達(dá)10-25mg時可最大程度(>90%)降低雌激素水平。絕經(jīng)后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治療,其總體芳香化作用下降98%。依西美坦片不存在孕激素和雌激素樣作用,有輕微的雄激素樣作用,這可能和17-羥衍生物的結(jié)構(gòu)有關(guān),且這種雄激素樣作用主要在高劑量時可見。
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(實習(xí)編輯:賴柳君)
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