托拉塞米片用于因充血性心力衰竭引起的水腫。托拉塞米片主要成份為托拉塞米?；瘜W(xué)名稱：N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么，托拉塞米片用于失代償性充血性心衰患者要注意什么？

托拉塞米片的生物利用度約為80%，個(gè)體間差異很小，90%可信限為75%-89%。藥物的吸收受首過(guò)代謝影響很小，口服給藥后1小時(shí)內(nèi)血清濃度達(dá)峰值(Cmax)，劑量在2.5-2OOmg范圍內(nèi)，本品的Cmax、AUC值與劑量呈比例。與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲約30分鐘，但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。本品的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。

托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。

本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。腎功能正?；颊叻帽酒泛?，肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物，2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結(jié)合率很高（]99%)，通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少，通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。

失代償性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、腎清除率均減少，可能分別由于肝充血和腎血漿流量減少所致，托拉塞米的總清除率大約相當(dāng)于健康志愿者的50%，血漿半衰期和AUC值增加。由于腎清除率減少，只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn)，所以本品對(duì)充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）