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依西美坦片的藥理作用到底是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/3/8 10:53:42
    導(dǎo)讀:依西美坦片藥理作用:乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來(lái)。

依西美坦片最適宜飯后口服,這樣對(duì)胃的刺激會(huì)比較少,不良反應(yīng)的發(fā)生率也會(huì)相對(duì)少一些。那么依西美坦片的藥理作用到底是什么?

依西美坦片藥理作用:乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來(lái)。通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。

依西美坦片主要用于絕經(jīng)后婦女晚期乳腺癌的治療,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香化酶的偽底物,可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活。目前已有許多臨床研究報(bào)告了它的療效,對(duì)于絕經(jīng)后乳腺癌患者,依西美坦在縮小腫瘤面積、延長(zhǎng)無(wú)病進(jìn)展生存率方面已顯示出優(yōu)于金標(biāo)準(zhǔn)他莫昔芬的療效,但在總生存率等方面尚無(wú)明顯差異,且與其他第三代芳香化酶抑制劑相比亦表現(xiàn)出顯著的療效差異,但是需要患者長(zhǎng)期的服用以達(dá)到治療效果。依西美坦片不僅僅能夠抑制乳腺癌的生長(zhǎng),還對(duì)子宮內(nèi)膜癌等雌激素依賴性腫瘤也有明顯療效。

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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)

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