達(dá)沙替尼片的主要成份為達(dá)沙替尼。達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,達(dá)沙替尼片的哺乳期婦女用藥如何呢?
達(dá)沙替尼片在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明,達(dá)沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過表達(dá)。達(dá)沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
達(dá)沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進(jìn)行的體內(nèi)試驗中,達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,達(dá)沙替尼片同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。
達(dá)沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
達(dá)沙替尼片的哺乳期婦女用藥:目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)/毒理學(xué)數(shù)據(jù)表明該藥可以分泌進(jìn)入乳汁,并且無法排除其對哺乳嬰幼兒的危險。本品治療期間,應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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