達沙替尼片的主要成份為達沙替尼?；瘜W名稱為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，服用達沙替尼片會出現(xiàn)貧血嗎？

達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進行的體內(nèi)試驗中，達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展，達沙替尼片同時延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

達沙替尼片能抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。

達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結(jié)果表明，達沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥：BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內(nèi)的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過表達。達沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

達沙替尼片可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。

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（實習編緝：鐘麗冰）