達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。達(dá)沙替尼片的主要成份為達(dá)沙替尼。那么,達(dá)沙替尼片對(duì)駕駛能力的影響是怎樣呢?
達(dá)沙替尼片具有較大的表觀分布容積(2,505L),達(dá)沙替尼片可以廣泛地分布于血管外。達(dá)沙替尼片的體外試驗(yàn)表明,達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。達(dá)沙替尼片在人體被廣泛地代謝,有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。達(dá)沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中,達(dá)沙替尼片的血漿中循環(huán)放射性的29%。達(dá)沙替尼片的血漿濃度和在體外測(cè)定的活性表明,達(dá)沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。
達(dá)沙替尼片口服后可被快速吸收,在0.5-3小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值濃度。達(dá)沙替尼片口服后,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內(nèi),達(dá)沙替尼片平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比。患者中達(dá)沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時(shí)。達(dá)沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達(dá)沙替尼可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加14%。達(dá)沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。
達(dá)沙替尼片對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響:尚未進(jìn)行研究來(lái)評(píng)價(jià)達(dá)沙替尼對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響。應(yīng)當(dāng)告知患者在接受達(dá)沙替尼治療期間可能會(huì)出現(xiàn)一些不良反應(yīng),例如眩暈或視力模糊。因此,推薦在駕駛汽車或操作機(jī)器時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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