達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。達沙替尼片的主要成份為達沙替尼。那么,達沙替尼片的禁忌是怎樣呢?
達沙替尼片具有較大的表觀分布容積(2,505L),達沙替尼片可以廣泛地分布于血管外。達沙替尼片的體外試驗表明,達沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。達沙替尼片在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。達沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,達沙替尼片的血漿中循環(huán)放射性的29%。達沙替尼片的血漿濃度和在體外測定的活性表明,達沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。
達沙替尼片口服后可被快速吸收,在0.5-3小時內(nèi)達到峰值濃度。達沙替尼片口服后,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內(nèi),達沙替尼片平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比?;颊咧羞_沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時。達沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達沙替尼可使達沙替尼的平均AUC增加14%。達沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。
達沙替尼片的禁忌:對達沙替尼或任何一種輔料過敏的患者,禁用本品。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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