思博海為薄膜衣片,除去膜衣后顯白色或類白色。思博海的主要成份為鹽酸多奈哌齊?;瘜W名:1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基茚滿酮-2-基)甲基]哌啶鹽酸鹽。那么,思博海的孕婦用藥是怎樣呢?
思博海可能通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。思博??赡嫘缘匾种埔阴D憠A酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,思博海的作用可能會減弱。思博海目前尚無證據(jù)表明可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。思博海在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。思博海在中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中,可見思博海產(chǎn)生誘裂作用。思博海在小鼠微核試驗中未產(chǎn)生誘裂作用。
思博海用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。思博海口服大約3-4小時后達到最高血漿濃度。思博海的血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。思博海的消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩(wěn)態(tài)。思博海治療開始后3周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。思博海穩(wěn)態(tài)后,思博海在血漿中的濃度和相應(yīng)的藥效學活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。
思博海的孕婦用藥:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中,從孕17天至產(chǎn)后20天給藥,死產(chǎn)輕微增多,并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時,未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此,本品孕婦禁用。
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(實習編緝:葉鎧)
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