拉坦噻嗎滴眼液為復(fù)方制劑,其組份為:每1ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾,為無色澄明液體。那么,病態(tài)竇房結(jié)綜合征患者可以用拉坦噻嗎滴眼液?
拉坦前列素為異丙酯前體藥,本身無活性,在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有的生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收,進(jìn)入房水的全部藥物在透過角膜時(shí)已被水解。人體研究顯示,拉坦前列索單獨(dú)局部使用后大約2小時(shí),其在房水中藥物濃度達(dá)到峰值,峰值濃度大約為15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,藥物主要分布于前房、結(jié)膜和眼瞼。
拉坦前列素酸的血漿清除率為0.401/h/kg;分布容積小,為0.161/kg;所以血漿半衰期短,僅為17分鐘,眼部用藥后,拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝,代謝只要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代謝物,在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。
本品為復(fù)方制劑,其組份為:每1ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾,為無色澄明液體。
拉坦噻嗎滴眼液有如下禁忌:竇性心動(dòng)過緩、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、竇房阻滯、起搏器控制不良的二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯、明顯的心衰、心源性休克。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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